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2024.05.17 研究・成果

最適なアロステリック調節薬開発へ 理研がGPCR作動薬活性化の仕組み解明

会見する理研生命機能科学研究センターの嶋田一夫チームリーダー(左)と今井駿輔上級研究員

 

GPCR(Gタンパク質共役型受容体)は重要な創薬ターゲットだ。市販薬のうち32%がGPCRを標的タンパク質にしたものであり、世界の売り上げ上位20品目の8つがGPCRを標的としている。
理研生命機能科学研究センターの嶋田一夫チームリーダー、今井駿輔上級研究員、白水美香子チームリーダーらの研究チームは、GPCRの一種であるμオピオイド受容体(MOR)が、アロステリック調節薬により活性化されるメカニズムを明らかにした。嶋田チームリーダーは「これまではアロステリック調節薬によって活性が上がることは知られていたが、なぜなのかはわからなかった。今回明らかにした仕組みを活用することで、最適なアロステリック調節薬を開発することが可能になる」と話す。

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